Senyawa Obat Malaria Bisa Mengatasi Diare

naymuk malaria
nyamuk malaria
<--ads1-->
naymuk malaria
nyamuk malaria

OBATDIGITAL – Sekelompok senyawa yang digunakan untuk pengobatan malaria juga membunuh parasit usus Cryptosporidium, penyebab utama penyakit diare dan kematian pada anak-anak yang tidak dapat disembuhkan, kolaborasi peneliti multi-institusi menemukan dalam sebuah studi baru.

Senyawa, yang disebut azetidin bisiklik, secara khusus menargetkan enzim yang bertanggung jawab untuk produksi protein di dalam parasit, para penulis melaporkan dalam jurnal Science Translational Medicine.

“Ada kebutuhan mendesak karena anak-anak kecil sekarat karena patogen diare ini, dan tidak ada obat yang efektif untuk mengobati infeksi atau vaksin untuk mencegah penyakit,” kata Profesor Sumiti Vinayak, ahli patobiologi di University of Illinois Urbana, Amerika Serikat.

“Pasien dengan gangguan kekebalan dan hewan ternak, terutama anak sapi muda, juga sangat rentan terhadap Cryptosporidium. Ini adalah pertama kalinya kami memiliki validasi senyawa yang bekerja pada target tertentu dalam parasit ini.”

Seperti dilansir Science Daily (1/10/2020), para periset mulai melakukan studi analitik luas terhadap obat-obatan yang ada, mencari obat yang berpotensi digunakan kembali sebagai pengobatan Cryptosporidium.

Setelah melihat banyak kelas senyawa anti-mikroba, mereka menentukan bahwa azetidin bisiklik anti-malaria adalah kandidat dan mengujinya terhadap Cryptosporidium.

Setelah senyawa tersebut terbukti sangat efektif dalam membunuh parasit dalam kultur sel, para peneliti mengujinya pada tikus yang mengalami gangguan sistem imun dengan infeksi Cryptosporidium. Mereka menemukan bahwa satu dosis oral sehari selama empat hari dapat menyembuhkan tikus dari infeksi.

“Studi ini memberikan cara baru untuk menargetkan Cryptosporidium. Secara signifikan, karena kami menggunakan kembali senyawa dari program anti-malaria dalam pengembangan, ini memungkinkan kami untuk menerapkan wawasan dari program tersebut untuk pengobatan cryptosporidiosis,” kata Eamon Comer, yang memimpin belajar di Broad Institute di Cambridge, Massachusetts. Profesor Boris Striepen dari University of Pennsylvania dan Christopher D. Huston dari University of Vermont juga memimpin penelitian ini.

Para peneliti kemudian melakukan studi biokimia dan genetik yang komprehensif untuk menentukan bagaimana senyawa tersebut menyerang parasit. Mereka menemukan bahwa azetidin bisiklik menargetkan enzim yang membuat RNA transfer, molekul yang membawa asam amino saat sel membuat protein. Enzim Cryptosporidium sangat mirip dengan parasit yang menyebabkan malaria, tetapi berbeda dengan enzim analog pada manusia, kata Vinayak, menjadikannya target obat yang efektif.

Menggunakan teknologi penyuntingan gen CRISPR-Cas9, para peneliti mengubah satu huruf dalam DNA gen Cryptosporidium untuk enzim target, membuatnya cukup berbeda sehingga obat tidak akan menyerangnya. Perubahan itu membuat parasit kebal terhadap obat-obatan, yang selanjutnya menegaskan bahwa pemblokiran enzim ini adalah mekanisme yang digunakan obat untuk membunuh Cryptosporidium, kata Vinayak.

“Ini pertama kalinya mekanisme aksi kandidat obat anti-Cryptosporidium dikonfirmasi,” kata Vinayak. “Ini adalah batu loncatan yang baik untuk menemukan senyawa ini yang dapat kita masukkan ke dalam jalur pengembangan obat. Penelitian di masa depan akan mengevaluasi lebih lanjut keamanan dan efektivitas klinis, tetapi penemuan rangkaian senyawa baru dan kuat dengan target yang diketahui menempatkan kita pada jalan ke depan dalam upaya penting ini untuk mengembangkan perawatan yang sangat dibutuhkan. “